എസ്റ്റെട്രോൾ

വിക്കിപീഡിയ, ഒരു സ്വതന്ത്ര വിജ്ഞാനകോശം.
Estetrol
Skeletal formula of estetrol
Ball-and-stick model of the estetrol molecule
Systematic (IUPAC) name
(8R,9S,13S,14S,15R,16R,17R)-13-methyl-6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-decahydrocyclopenta[a]phenanthrene-3,15,16,17-tetrol
Clinical data
Trade namesWith drospirenone: Estelle, Nextstellis
Pregnancy
category
Routes of
administration		By mouth[2][3]
Pharmacokinetic data
BioavailabilityHigh[4]
Protein bindingModerately to albumin, not to SHBG[4][5]
MetabolismMinimal, conjugation (glucuronidation, sulfation)[2][6]
MetabolitesEstetrol glucuronide[6][2]
Estetrol sulfate[6]
Biological half-lifeMean: 28 hours[4][6]
Range: 18–60 hours[4]
ExcretionUrine: 79.7% (as conjugates)[2][6]
Identifiers
CAS Number15183-37-6 checkY
ATC codeNone
PubChemCID 27125
DrugBankDB12235
ChemSpider25245 checkY
UNIIENB39R14VF checkY
KEGGD11513
ChEBICHEBI:142773
ChEMBLCHEMBL1230314
SynonymsOestetrol; E4; 15α-Hydroxyestriol; Estra-1,3,5(10)-triene-3,15α,16α,17β-tetrol
PDB ligand ID4OH (PDBe, RCSB PDB)
Chemical data
FormulaC18H24O4
Molar mass304.39 g·mol−1
  • C[C@]12CC[C@H]3[C@H]([C@@H]1[C@H]([C@H]([C@@H]2O)O)O)CCC4=C3C=CC(=C4)O
  • InChI=1S/C18H24O4/c1-18-7-6-12-11-5-3-10(19)8-9(11)2-4-13(12)14(18)15(20)16(21)17(18)22/h3,5,8,12-17,19-22H,2,4,6-7H2,1H3/t12-,13-,14-,15-,16-,17+,18+/m1/s1 checkY
  • Key:AJIPIJNNOJSSQC-NYLIRDPKSA-N checkY
Physical data
Solubility in water1.38 mg/mL (20 °C)
  (verify)

എസ്റ്റെട്രോൾ (E4) ഒരു ഈസ്ട്രജൻ മരുന്നും സ്വാഭാവികമായി ഉണ്ടാകുന്ന സ്റ്റിറോയിഡ് ഹോർമോണും ആണ്. ഇംഗ്ലീഷ്:Estetrol (E4) ഇത് സംയോജിത ഗർഭനിരോധന ഗുളികകളിൽ ഒരു പ്രോജസ്റ്റിനുമായി സംയോജിപ്പിച്ച് ഉപയോഗിക്കുന്നുണ്ട്. ഇത് മറ്റ് പല ലക്ഷണങ്ങൾക്കുമായി വികസിപ്പിച്ചുകൊണ്ടിരിക്കുന്നു. യോനിയിലെ അട്രോഫി, ഹോട്ട് ഫ്ലാഷുകൾ, അസ്ഥികളുടെ നശിക്കുക[2], സ്തനാർബുദം,[3] പ്രോസ്റ്റേറ്റ് കാൻസർ[7] [8]എന്നിവയുടെ ചികിത്സക്കും ആർത്തവവിരാമ ലക്ഷണങ്ങൾ ചികിത്സിക്കുന്നതിനുള്ള ആർത്തവവിരാമ ഹോർമോൺ തെറാപ്പിയിലും ഇത് ഉപയോഗിക്കുന്നു. ഗുളിക രൂപത്തിലാണ് മരുന്ന് എടുക്കുന്നത്.[2] [3]

പാർശ്വഫലങ്ങൾ[തിരുത്തുക]

എസ്റ്റെട്രോൾ സ്വാഭാവികമായും ഉണ്ടാവുന്നതും ഈസ്ട്രജനുമായി സമാനതയുള്ളതുമായ രാസസംയുക്തം ആണ്, അല്ലെങ്കിൽ ഈസ്ട്രജൻ റിസപ്റ്ററിന്റെ ഒരു അഗോണിസ്റ്റ് അഥവാ അതേ ഫലം തരുന്ന മരുന്ന് ആണ്, എൻഡോജെനസ് എസ്ട്രാഡിയോൾ പോലെയുള്ള ഈസ്ട്രജന്റെ ജൈവ ലക്ഷ്യസ്ഥാനമാണ്. ഈസ്ട്രജനിക് പ്രവർത്തനം കാരണം, എസ്‌റ്റെട്രോളിന് ആന്റിഗൊനഡോട്രോപിക് ഇഫക്റ്റുകൾ ഉണ്ട്, ഇത് പ്രത്യുൽപാദനക്ഷമതയെ തടയുകയും സ്ത്രീകളിലും പുരുഷന്മാരിലും ലൈംഗിക ഹോർമോണുകളുടെ ഉത്പാദനത്തെ അടിച്ചമർത്താനും കഴിയും. എസ്‌റ്റെട്രോൾ മറ്റ് പ്രകൃതിദത്ത ഈസ്ട്രജൻ, എസ്ട്രാഡിയോൾ, എഥിനൈൽസ്ട്രാഡിയോൾ പോലുള്ള സിന്തറ്റിക് ഈസ്ട്രജൻ എന്നിവയിൽ നിന്ന് വ്യത്യസ്തമാണ്, ഇത് സഹിഷ്ണുതയ്ക്കും സുരക്ഷയ്ക്കും കാരണമാകുന്നു. ഉദാഹരണത്തിന്, ഇത് സ്തനങ്ങളിലും കരളിലും കുറഞ്ഞ ഈസ്ട്രജനിക് ഇഫക്റ്റുകൾ ഉള്ളതായി കാണപ്പെടുന്നും. എസ്റ്റെട്രോൾ ന്യൂക്ലിയർ ERα യുമായി മറ്റ് ഈസ്ട്രജനുകളുടേതിന്[9] സമാനമായതും സെലക്ടീവ് ഈസ്ട്രജൻ റിസപ്റ്റർ മോഡുലേറ്ററുകളിൽ (SERMs) നിരീക്ഷിച്ചതിൽ നിന്ന് വ്യത്യസ്തവുമായ രീതിയിൽ സംവദിക്കുന്നു.

ആൻഡ്രോസ്റ്റനോലോൺ 1935-ലാണ് കണ്ടുപിടിച്ചത്, 1953-ൽ വൈദ്യശാസ്ത്രപരമായ ഉപയോഗത്തിനായി അവതരിപ്പിച്ചു. [10] [11] [12] [13] ഫ്രാൻസിലും ബെൽജിയത്തിലും ഇത് കൂടുതലായി ഉപയോഗിക്കുന്നുണ്ട്. [10] [14] [15] ശക്തമായ ആൻഡ്രോജെനിക് ഗുണങ്ങൾ കാരണം പ്രകടനം വർദ്ധിപ്പിക്കാൻ ഭാരോധ്വാഹകർ ഈ മരുന്ന് ഉപയോഗിക്കുന്നു. [16] [17] മരുന്നുകൾ പല രാജ്യങ്ങളിലും നിയന്ത്രിത പദാർത്ഥമായതിനാൽ, മെഡിക്കൽ ഇതര ഉപയോഗം പൊതുവെ നിയമവിരുദ്ധമാണ്.[18]

റഫറൻസുകൾ[തിരുത്തുക]

  1. ↑ "Updates to the Prescribing Medicines in Pregnancy database". Therapeutic Goods Administration (TGA). 21 December 2022. Archived from the original on 2022-04-03. Retrieved 2 January 2023.
  2. ↑ 2.0 2.1 2.2 2.3 2.4 2.5 Coelingh Bennink HJ, Holinka CF, Diczfalusy E (2008). "Estetrol review: profile and potential clinical applications". Climacteric. 11 Suppl 1: 47–58. doi:10.1080/13697130802073425. PMID 18464023. S2CID 24003341.
  3. ↑ 3.0 3.1 3.2 Visser M, Coelingh Bennink HJ (March 2009). "Clinical applications for estetrol" (PDF). J. Steroid Biochem. Mol. Biol. 114 (1–2): 85–9. doi:10.1016/j.jsbmb.2008.12.013. PMID 19167495. S2CID 32081001.
  4. ↑ 4.0 4.1 4.2 4.3 Visser M, Holinka CF, Coelingh Bennink HJ (2008). "First human exposure to exogenous single-dose oral estetrol in early postmenopausal women". Climacteric. 11 Suppl 1: 31–40. doi:10.1080/13697130802056511. PMID 18464021. S2CID 23568599.
  5. ↑ Hammond GL, Hogeveen KN, Visser M, Coelingh Bennink HJ (2008). "Estetrol does not bind sex hormone binding globulin or increase its production by human HepG2 cells". Climacteric. 11 Suppl 1: 41–6. doi:10.1080/13697130701851814. PMID 18464022. S2CID 22715507.
  6. ↑ 6.0 6.1 6.2 6.3 6.4 Mawet M, Maillard C, Klipping C, Zimmerman Y, Foidart JM, Coelingh Bennink HJ (2015). "Unique effects on hepatic function, lipid metabolism, bone and growth endocrine parameters of estetrol in combined oral contraceptives". Eur J Contracept Reprod Health Care. 20 (6): 463–75. doi:10.3109/13625187.2015.1068934 (inactive 31 December 2022). PMC 4699469. PMID 26212489.{{cite journal}}: CS1 maint: DOI inactive as of ഡിസംബർ 2022 (link)
  7. ↑ "Estetrol - Mithra Pharmaceuticals - AdisInsight".
  8. ↑ "Drospirenone/estetrol - Mithra Pharmaceuticals - AdisInsight".
  9. ↑ Abot, Anne; Fontaine, Coralie; Buscato, Mélissa; Solinhac, Romain; Flouriot, Gilles; Fabre, Aurélie; Drougard, Anne; Rajan, Shyamala; Laine, Muriel; Milon, Alain; Muller, Isabelle (2014). "The uterine and vascular actions of estetrol delineate a distinctive profile of estrogen receptor α modulation, uncoupling nuclear and membrane activation". EMBO Molecular Medicine (in ഇംഗ്ലീഷ്). 6 (10): 1328–1346. doi:10.15252/emmm.201404112. ISSN 1757-4676. PMC 4287935. PMID 25214462.
  10. ↑ 10.0 10.1 Llewellyn, William (2011). Anabolics. Molecular Nutrition Llc. pp. 8, 23–25, 353–359. ISBN 978-0-9828280-1-4.
  11. ↑ Schnitzer R (1 January 1967). Experimental Chemotherapy. Elsevier Science. pp. 156–. ISBN 978-0-323-14611-1.
  12. ↑ Krüskemper HL (22 October 2013). Anabolic Steroids. Elsevier. pp. 12–. ISBN 978-1-4832-6504-9.
  13. ↑ Sittig, Marshall (2007). Pharmaceutical Manufacturing Encyclopedia. William Andrew Publishing. ISBN 978-0-8155-1526-5.
  14. ↑ "Androstanolone".
  15. ↑ "Androgen replacement therapy: present and future". Drugs. 64 (17): 1861–91. 2004. doi:10.2165/00003495-200464170-00002. PMID 15329035.
  16. ↑ "Public Disclosure". 2018-05-30.
  17. ↑ "Steroid Use by Chinese Hints at Systematic Doping". Chicago Tribune.
  18. ↑ Foidart, JM; et al. (2019). "30th Annual Meeting of The North America Menopause Society September 25 – 28, 2019, Chicago, IL". Menopause. 26 (12): 1445–1481. doi:10.1097/GME.0000000000001456. ISSN 1530-0374
"https://ml.wikipedia.org/w/index.php?title=എസ്റ്റെട്രോൾ&oldid=3991301" എന്ന താളിൽനിന്ന് ശേഖരിച്ചത്