ലൈൻസോളിഡ്

വിക്കിപീഡിയ, ഒരു സ്വതന്ത്ര വിജ്ഞാനകോശം.
Jump to navigation Jump to search
ലൈൻസോളിഡ്
Skeletal formula of linezolid
Linezolid-from-xtal-2008-3D-balls.png
Systematic (IUPAC) name
(S)-N-({3-[3-fluoro-4-(morpholin-4-yl)phenyl]-2-oxo-1,3-oxazolidin-5-yl}methyl)acetamide
Clinical data
Pronunciation/lɪˈnɛzəlɪd/ or /lɪˈnzəlɪd/, li-NEZ-ə-lid
Trade namesZyvox, Zyvoxid, others
AHFS/Drugs.commonograph
MedlinePlusa602004
License data
Pregnancy
category
  • AU: C
  • US: C (Risk not ruled out)
Routes of
administration
intravenous infusion, by mouth
Legal status
Legal status
Pharmacokinetic data
Bioavailability~100% (oral)
Protein bindingLow (31%)
Metabolismliver (50–70%, CYP not involved)
Biological half-life4.2–5.4 hours (shorter in children)
Excretionnon-kidney, kidney, and fecal
Identifiers
CAS Number165800-03-3 ☑Y
ATC codeJ01XX08 (WHO)
PubChemCID 441401
DrugBankDB00601 ☒N
ChemSpider390139 ☑Y
UNIIISQ9I6J12J ☑Y
KEGGD00947 ☑Y
ChEMBLCHEMBL126 ☑Y
NIAID ChemDB070944
Chemical data
FormulaC16H20FN3O4
Molar mass337.346 g/mol
 ☒N☑Y (what is this?)  (verify)

മറ്റ് ആൻറിബയോട്ടിക്കുകളെ പ്രതിരോധിക്കാൻ കഴിവുള്ള ഗ്രാം പോസിറ്റീവ് ബാക്ടീരിയകൾ മുഖേനയുള്ള അണുബാധകൾക്കെതിരെ ഫലപ്രദമായ ഒരു ആന്റിബയോട്ടിക്കാണ് ലൈൻസോളിഡ് .[1][2]രോഗം ഉണ്ടാക്കുന്ന മിക്ക ഗ്രാം പോസിറ്റീവ് ബാക്ടീരിയകൾക്കും എതിരെ ലൈൻസോളിഡ് സജീവമായി പ്രവർത്തിക്കുന്നു. സ്ട്രെപ്റ്റോക്കോക്കസ്, വാൻകോമിസൈൻ റെസിസ്റ്റന്റ് എന്ററോക്കോക്കസ്(VRE), മെത്തിസില്ലിൻ -റെസിസ്റ്റന്റ് സ്റ്റഫിലോകോക്കസ് ഓറിയസ് (എംആർഎസ്എ) എന്നീ ബാക്ടീരിയകൾ ഇതിൽ ഉൾപ്പെടുന്നു.[3]മരുന്നിനെതിരെ പ്രതിരോധനശേഷിയുള്ള ക്ഷയരോഗങ്ങൾ ഉൾപ്പെടെ വിവിധ വൈറസ് രോഗങ്ങൾക്ക് ഇത് ഉപയോഗിക്കാൻ കഴിയുമെങ്കിലും പ്രധാനമായും ഇത് തൊലിപ്പുറത്തുണ്ടാകുന്ന രോഗങ്ങൾക്കും ന്യൂമോണിയയ്ക്കും ഫലപ്രദമാണ്.[4]ഇത് സിരവഴി ഇഞ്ചക്ഷനായോ വായ വഴി ഗുളികയായോ കാപ്സ്യൂൾആയോ ഉപയോഗിക്കാവുന്നതാണ്. ഓക്സിസോളിഡിനോൺ മരുന്നുകളുടെ വിഭാഗത്തിലെ ഒരു അംഗമാണ് ലൈൻസോളിഡ്.

ചെറിയ കാലയളവുകൾ മാത്രം നൽകിയാൽ, ലൈൻസോളിഡ് താരതമ്യേന സുരക്ഷിതമായ ഒരു ആൻറിബയോട്ടിക്കാണ്.[5]ഇത് എല്ലാ പ്രായത്തിലുമുള്ള ആളുകൾക്കും കരൾ രോഗികൾക്കും വൃക്കതകരാറുള്ളവർക്കും ഉപയോഗിക്കാം. തലവേദന, വയറിളക്കം, ഓക്കാനം എന്നിവ ഇവയുടെ ഹ്രസ്വകാല ഉപയോഗത്തിന്റെ സാധാരണ പാർശ്വഫലങ്ങൾ ആണ്. പ്രത്യേകിച്ച് രണ്ടാഴ്ചയിലധികം ഉപയോഗിക്കുമ്പോൾ സെറോടോണിൻ സിൻഡ്രോം, ബോൺ മാരോ സപ്രെഷൻ, രക്തത്തിലെ ഉയർന്ന ലാക്ടേറ്റ് അളവുകൾ എന്നീ ഗുരുതരമായ പാർശ്വഫലങ്ങൾ ഉണ്ടാകാം.[6]ദീർഘകാലം ഉപയോഗിക്കുകയാണെങ്കിൽ അത് ഞരമ്പുകൾക്ക് നാശം ബാധിക്കുന്നു. ഒപ്റ്റിക് നാഡി ക്ഷതം ഇതിൽ ഉൾപ്പെടുന്നു.[7]

ഒരു പ്രോട്ടീൻ സിന്തസിസ് ഇൻഹിബിറ്റർ എന്ന നിലയിൽ പ്രോട്ടീൻ ഉൽപ്പാദിപ്പിക്കുന്നതിനുള്ള ബാക്ടീരിയയുടെ കഴിവിനെ ഇത് ബാധിക്കുന്നു.[8]ഇത് ഒന്നുകിൽ വളർച്ചയെ ബാധിക്കുന്നു അല്ലെങ്കിൽ ബാക്ടീരിയയെ കൊല്ലുന്നു. നിരവധി ആൻറിബയോട്ടിക്കുകൾ ഈ രീതിയിൽ പ്രവർത്തിക്കുമെങ്കിലും, ലൈൻസോളിഡിന്റെ പ്രവർത്തനം വ്യത്യസ്തമായി കാണുന്നു. ഇത് പിന്നീട് പ്രോട്ടീൻ ഉത്പാദനത്തിന്റെ ആരംഭം തടയുന്നു.[9]2014- ലെ കണക്കനുസരിച്ച്, ലൈൻസോളിഡിന്റെ ബാക്ടീരിയൽ പ്രതിരോധം വളരെ കുറവാണ്.[10]

1990 കളുടെ മധ്യത്തോടെ ലൈൻസോളിഡ് കണ്ടെത്തി. 2000- ൽ ഇതിന്റെ വാണിജ്യപരമായ ഉപയോഗത്തിന് അംഗീകാരം ലഭിച്ചു.[11][12]ആരോഗ്യ സംവിധാനത്തിൽ അത്യാവശ്യവും സുരക്ഷിതവുമായ ഔഷധങ്ങൾ ആവശ്യമുള്ള വേൾഡ് ഹെൽത്ത് ഓർഗനൈസേഷന്റെ പട്ടികയിൽപ്പെട്ടതാണിത്.[13]ഒരു സാധാരണ മരുന്നായി ലൈൻസോളിഡ് ലഭ്യമാണ്. വികസ്വര രാജ്യത്തിലെ ചെലവ് പ്രതിദിനം US $ 2.90 USD ആണ്[14]അമേരിക്കയിൽ ഇത് ഒരു ദിവസം 2016- ൽ 13.79 ഡോളറാണ്.[15]വാൻകോമൈസിൻ പോലുള്ള പകരം മരുന്നുകളേക്കാൾ കൂടുതൽ ചെലവ് കുറഞ്ഞതായി കാണുന്നു.[16]

മെഡിക്കൽ ഉപയോഗങ്ങൾ[തിരുത്തുക]

ലൈൻസോളിഡുകൾ മറ്റ് ആൻറിബയോട്ടിക്കുകളെ പ്രതിരോധിക്കുന്ന, ഗ്രാം-പോസിറ്റീവ് ബാക്ടീരിയകൾ മൂലമുണ്ടാകുന്ന ഗുരുതരമായ അണുബാധകളുടെ ചികിത്സയ്ക്കാണിത് ഉപയോഗിക്കുന്നത്. പെൻസിലിനും സെഫാലോസ്പോറിനും പോലെയുള്ള ഒരു നാരോ സ്പെക്ട്രം ആക്ടിവിറ്റിയുള്ള മരുന്നായി ഇത് ബാക്റ്റീരിയകൾക്കെതിരെ ഉപയോഗിക്കുന്നു. ജനകീയ മാധ്യമങ്ങളിലും ശാസ്ത്രീയ സാഹിത്യത്തിലും, ലൈൻസോളിഡ് ഒരു "റിസർവ് ആൻറിബയോട്ടിക്ക്" എന്ന് വിളിക്കപ്പെടുന്നു - ഇത് വളരെ കുറഞ്ഞ അളവിൽ ഉപയോഗിക്കപ്പെടേണ്ടതാണ്. തുടർച്ചയായ അണുബാധകൾക്കെതിരെ ഇത് ഫലപ്രദമായ മരുന്നായി കരുതുന്നു.[17][18][19]

ഫാർമക്കോളജി[തിരുത്തുക]

ഫാർമകോകൈനെറ്റിക്സ്[തിരുത്തുക]

Upper left: structural formula of the unaltered linezolid molecule, with the morpholino group highlighted in red. Lower left: main carboxylic acid metabolite, accounting for 10% of an excreted dose; the morpholine ring has been cleaved at the nitrogen atom. Lower right: structural formulae of two distinct molecules, a carboxylic acid and a lactone, with an equilibrium arrow between them; this metabolite accounts for 45% of a dose. Upper right: structure of a minor carboxylic acid metabolite, which accounts for aroune 3.3% of a dose.
Major metabolites of linezolid

ലൈൻസോളിഡിലെ ഗുണങ്ങളിൽ ഒന്ന് അതിന്റെ ഉയർന്ന ബയോഅവെയ്ബിലിറ്റിയാണ്(100% വരെ).വായ് വഴി നൽകുമ്പോൾ: ഡോസ് പൂർണ്ണമായും രക്തപ്രവാഹത്തിൽ എത്തുന്നു. ഇതിനെ ഇൻട്രാവീനസ് വഴി നൽകാനും കഴിയുന്നു. ഇത് സൂചിപ്പിക്കുന്നത്, ലൈൻസോളിഡിനെ ഇന്ട്രാവീനസ് വഴിയും വായ് വഴിയും നൽകാം. എന്നാൽ താരതമ്യേനയുള്ള ആൻറിബയോട്ടിക്കുകൾ (വാൻകോമൈസിൻ, ക്വിനുപ്രിസ്റ്റിൻ / ഡാൽഫോപ്രിസ്റ്റിൻ തുടങ്ങിയവ) ഇന്ട്രാവീനസ് വഴി മാത്രമേ കൊടുക്കാൻ കഴിയൂ.[20]ഭക്ഷണവുമായി ലൈൻസോളിഡ് കഴിക്കുന്നത് ആഗിരണം ചെയ്യുന്ന അളവ് കുറക്കുന്നു. പക്ഷേ ഏരിയ ഓഫ് അണ്ടർ കർവ് ഇതിനെ ബാധിക്കുന്നില്ല.[21]

ബ്രാൻഡ് നാമങ്ങൾ[തിരുത്തുക]

സൈവോക്സ് (യുണൈറ്റഡ് സ്റ്റേറ്റ്സ്, യുണൈറ്റഡ് കിംഗ്ഡം, ഓസ്ട്രേലിയ എന്നിവിടങ്ങളിലും മറ്റ് നിരവധി രാജ്യങ്ങളിലും), സൈവോക്സിഡ് (യൂറോപ്പിൽ), സൈവോക്സം (കാനഡയിലും മെക്സിക്കോയിലും) എന്നീ ട്രേഡ് പേരുകളിൽ ഫൈസർ മാർക്കെറ്റ് ചെയ്യുന്ന ലൈൻസോളിഡ് ലഭ്യമാണ്.

അവലംബം[തിരുത്തുക]

  1. Marino PL, Sutin KM (2007). "Antimicrobial therapy". The ICU book. Hagerstown, MD: Lippincott Williams & Wilkins. p. 817. ISBN 0-7817-4802-X.
  2. "Linezolid". The American Society of Health-System Pharmacists. Archived from the original on 20 December 2016. Retrieved 8 December 2016.
  3. Pfizer (2010-07-16). "Zyvox (linezolid) Label Information" (PDF). Archived (PDF) from the original on 2012-10-17. Retrieved 2011-04-02.
  4. The selection and use of essential medicines: Twentieth report of the WHO Expert Committee 2015 (including 19th WHO Model List of Essential Medicines and 5th WHO Model List of Essential Medicines for Children) (PDF). WHO. 2015. pp. 31–33. ISBN 978-92-4-069494-1. Archived (PDF) from the original on 20 December 2016. Retrieved 8 December 2016.
  5. Marino PL, Sutin KM (2007). "Antimicrobial therapy". The ICU book. Hagerstown, MD: Lippincott Williams & Wilkins. p. 817. ISBN 0-7817-4802-X.
  6. "Linezolid Side Effects in Detail - Drugs.com". www.drugs.com. Archived from the original on 20 December 2016. Retrieved 11 December 2016.
  7. "Linezolid Side Effects in Detail - Drugs.com". www.drugs.com. Archived from the original on 20 December 2016. Retrieved 11 December 2016.
  8. Swaney SM, Aoki H, Ganoza MC, Shinabarger DL (December 1, 1998). "The Oxazolidinone Linezolid Inhibits Initiation of Protein Synthesis in Bacteria" (PDF). Antimicrobial Agents and Chemotherapy. 42 (12): 3251–5. ISSN 0066-4804. PMC 106030 Freely accessible. PMID 9835522.
  9. Swaney SM, Aoki H, Ganoza MC, Shinabarger DL (December 1, 1998). "The Oxazolidinone Linezolid Inhibits Initiation of Protein Synthesis in Bacteria" (PDF). Antimicrobial Agents and Chemotherapy. 42 (12): 3251–5. ISSN 0066-4804. PMC 106030 Freely accessible. PMID 9835522.
  10. Mendes, RE; Deshpande, LM; Jones, RN (April 2014). "Linezolid update: stable in vitro activity following more than a decade of clinical use and summary of associated resistance mechanisms". Drug resistance updates : reviews and commentaries in antimicrobial and anticancer chemotherapy. 17 (1–2): 1–12. doi:10.1016/j.drup.2014.04.002. PMID 24880801. "Emergence of resistance has been limited ... It is still uncertain whether the occurrences of such isolates are becoming more prevalent."
  11. Li, Jie Jack; Corey, E. J. (2013). Drug Discovery: Practices, Processes, and Perspectives. John Wiley & Sons. p. 6. ISBN 978-1-118-35446-9. Archived from the original on 2017-09-10.
  12. Torok, Estee; Moran, Ed; Cooke, Fiona (2009). "Chapter 2 Antimicrobials". Oxford Handbook of Infectious Diseases and Microbiology. OUP Oxford. ISBN 978-0-19-103962-1. Archived from the original on 2017-09-08.
  13. "WHO Model List of Essential Medicines (19th List)" (PDF). World Health Organization. April 2015. Archived (PDF) from the original on 13 December 2016. Retrieved 8 December 2016.
  14. "Global Drug Facility Product Catalogue" (PDF). 2016. Archived (PDF) from the original on 4 January 2017. Retrieved 4 January 2017.
  15. "NADAC as of 2016-12-07 | Data.Medicaid.gov". Centers for Medicare and Medicaid Services. Archived from the original on 21 December 2016. Retrieved 11 December 2016.
  16. Grau S, Rubio-Terrés C (April 2008). "Pharmacoeconomics of linezolid". Expert Opinion on Pharmacotherapy. 9 (6): 987–1000. doi:10.1517/14656566.9.6.987. ISSN 1465-6566. PMID 18377341.
  17. Wroe, David (2002-02-28). "An antibiotic to fight immune bugs". The Age. Archived from the original on 2010-01-27. Retrieved 2009-05-16.
  18. Wilson AP, Cepeda JA, Hayman S, Whitehouse T, Singer M, Bellingan G (August 2006). "In vitro susceptibility of Gram-positive pathogens to linezolid and teicoplanin and effect on outcome in critically ill patients" (PDF). Journal of Antimicrobial Chemotherapy. 58 (2): 470–3. doi:10.1093/jac/dkl233. ISSN 0305-7453. PMID 16735420.
  19. Bozdogan, Bülent; Appelbaum, Peter C (February 2004). "Oxazolidinones: activity, mode of action, and mechanism of resistance". International Journal of Antimicrobial Agents. 23 (2): 113–119. doi:10.1016/j.ijantimicag.2003.11.003.
  20. Ament PW, Jamshed N, Horne JP (February 2002). "Linezolid: its role in the treatment of gram-positive, drug-resistant bacterial infections". American Family Physician. 65 (4): 663–70. ISSN 0002-838X. PMID 11871684. Archived from the original on 2008-07-24.
  21. Herrmann DJ, Peppard WJ, Ledeboer NA, Theesfeld ML, Weigelt JA, Buechel BJ (December 2008). "Linezolid for the treatment of drug-resistant infections". Expert Review of Anti-infective Therapy. 6 (6): 825–48. doi:10.1586/14787210.6.6.825. ISSN 1478-7210. PMID 19053895.
"https://ml.wikipedia.org/w/index.php?title=ലൈൻസോളിഡ്&oldid=3222995" എന്ന താളിൽനിന്ന് ശേഖരിച്ചത്